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黃原膠的特性及其在醫藥領域的應用
黃原膠(xanthan gum)別名黃膠漢生膠,又稱黃單胞多糖,是20世紀50年代美國農業部北方研究室從野油菜黃單胞菌中發現的中性水溶性多糖。黃原膠多以糖類為主要原料,經微生物發酵生產,是一種微生物胞外雜多糖,其基本結構是由重復的五糖單元組成,此單元由葡萄糖、甘露糖和葡糖醛酸組成。
特性
在黃原膠的二級結構中,側鏈反向纏繞主鏈使主鏈得到保護而不易降解,從而使其具有耐高溫耐酸堿和抗酶解等特性1 %黃原膠溶液在0~80度反復加熱冷凍,其黏度幾乎不變;由25 度加熱到121度,其黏度僅降3 %。其溶液對酸堿十分穩定,在pH3~11黏度幾乎不變。許多酶如蛋白酶、淀粉酶纖維素酶和半纖維素酶等都不能使黃原膠降解。
由于黃原膠的三級結構為網狀結構,使其具有良好的控制水流動性質,因而具有良好的增稠性,特別是在低質量濃度下具有高黏度。0.3 g/L的黃原膠溶液即具90 mPa 's 的黏度。黃原膠溶液的黏度是同質量濃度明膠的100倍左右。黃原膠可與大多數合成的或天然的增稠劑配伍,如與槐豆膠、瓜爾膠卡拉膠及魔芋膠等都能互溶,混合膠黏度顯著提高。研究表明,當黃原膠同瓜爾豆膠的比例為9:1時表觀黏度達768mPas。
在液體和半固體制劑中的應用
黃原膠是一種親水膠, 可在液體和半固體制劑中作為增稠劑、懸浮劑乳化劑和穩定劑。黃原膠的高黏性使外用制劑更易涂布,且水分揮發后藥物不易從皮膚上脫落,提高了藥物的生物利用度和用藥舒適感。以爐甘石洗劑聯苯芐唑滴眼劑和聯苯芐唑軟膏為模型,考察并比較黃原膠阿拉伯膠和瓜爾豆膠在非均相液體和半固體制劑中的作用。結果表明,黃原膠的觸變性懸浮性和增稠性均優于其他兩種膠,是一種優良的懸浮劑和增稠劑。
在滴眼劑中, 藥物與用藥部位接觸時間長才能較好地發揮療效。黃原膠用作滴眼液助劑時功效顯著,可以預防和治療視網膜炎和脈絡膜炎等多種眼科疾病。眼球快速眨動使滴眼液黏度減小,藥物快速分散并與患部充分接觸;停止眨動時,黏度增加使滴眼液不易流動,延長藥物作用時間。黃原膠和玻璃酸鈉混合制備的滴眼液可保護角膜上皮細胞并加速細胞再生。
在固體制劑中的應用
黃原膠主要作為黏合劑崩解劑緩釋劑和控釋劑。作為黏合劑時其制片黏合力強,且片子不會過于堅硬,同時還可加入淀粉、阿拉伯膠、瓜爾膠和槐豆膠等輔料,調整到所需硬度,在壓片和貯存過程中不易出現裂片。本品具有良好的溶脹潤濕和毛細管作用, 因此,又是良好的崩解劑,既適用于高水溶性藥物,也適用于水難溶性藥物。目前,黃原膠是國際上微膠囊藥物囊材中的組分,在控制藥物釋放方面起重要作用。
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